陽離子脂質(zhì)體DOTAP

常見的DOTAP（Cl），化學(xué)名為(1,2-二油氧基丙基)三甲基氯化銨，分子式C42H80NO4Cl，分子量698.6，一種季銨鹽，是帶正電荷的兩親性類脂化合物。

因?yàn)樯a(chǎn)工藝的不同，有些性狀呈淡黃色蠟狀，而工藝好的公司生產(chǎn)的DOTAP則是白色粉末，更便于稱量等實(shí)際操作。

中文名稱：DOTAP
化學(xué)名稱：（2,3-二油酰基-丙基）-三甲基銨-氯鹽；(2,3-二油酰基-丙基)-三甲基氯化銨
分子式：C42H80NO4Cl
CAS號(hào)：132172-61-3
級(jí)別：藥用試劑級(jí)別
性狀：白色固體
純度：99%
分子量：698.56
熔點(diǎn)：35~38℃
保存條件：-20±5℃，遮光密閉
注意事項(xiàng)：避免與強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化性物質(zhì)接觸

應(yīng)用方面，DOTAP價(jià)格相對(duì)其它種類陽離子脂質(zhì)而言較低，性價(jià)比高，是應(yīng)用較多的陽離子脂質(zhì)，已在人體上使用——正在進(jìn)行III期臨床試驗(yàn)EndoTAG-1。

EndoTAG-1是將紫杉醇包埋于帶正電荷的脂質(zhì)體中所得的陽離子脂質(zhì)體。chu方如下：

與正常脈管系統(tǒng)不同，腫liu內(nèi)皮由于缺乏糖蛋白涂層，進(jìn)而會(huì)形成具有較大負(fù)電荷的細(xì)胞表面。EndoTag-1可選擇性吸附于帶負(fù)電荷的新生腫liu血管內(nèi)皮細(xì)胞上，即只破壞腫liu新生血管，不攻擊健康血管。而血管內(nèi)皮細(xì)胞是腫liu生長(zhǎng)不可少的，因此EndoTAG-1除了API紫杉醇發(fā)揮抗ai作用外還因DOTAP提供的正電荷yi制腫liu新生血管生成，雙重機(jī)制作用，可有效yi制腫liu生長(zhǎng)。其目前處于胰腺ai及三陰性乳腺aiIII期臨床階段，由中國(guó)臺(tái)灣杏國(guó)藥業(yè)主導(dǎo)，計(jì)劃選擇10個(gè)國(guó)家/地區(qū)進(jìn)行，現(xiàn)已成功開展：美國(guó)、中國(guó)中國(guó)臺(tái)灣、法國(guó)、匈牙利、南韓、俄羅斯、以色列等七個(gè)國(guó)家及地區(qū)的III期臨床試驗(yàn)。在國(guó)內(nèi)，石藥的2類藥“注射用紫杉醇陽離子脂質(zhì)體”項(xiàng)目也使用的是DOTAP，于2019年獲CFDA批準(zhǔn)進(jìn)行乳腺ai的I期臨床。